22254-24-6 Bromek 8-izopropyloatropiniowy

Bromek ipratropium jest również znany jako haizhupanidyna, izopropyloatropina, izopropyloskopolamina, izopropyloatropina, bromek ipratropiny, bromek izopropyloatropiny, bromek ipratropiny, bromek ipratropium i bromek ipratropium.Jest to biały, krystaliczny proszek o gorzkim smaku.Temperatura topnienia 232 ℃ -233 ℃.Rozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w etanolu, nierozpuszczalny w innych rozpuszczalnikach organicznych.Nazwa chemiczna: Bromowany kwas α-(hydroksymetylo)-fenylooctowy - 8-metylo-8-izopropylo-azocykliczny ester [3,2,1] -3-oktylowy.Jest lekiem antycholinergicznym, wykazującym silne działanie rozkurczające mięśnie gładkie oskrzeli oraz działanie przeciwastmatyczne w przypadku przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.Jego działanie jest oczywiste, szybkie i długotrwałe.Bromek ipratropium kontroluje również wydzielanie gruczołów śluzowych i poprawia ruch rzęsek, zmniejszając w ten sposób niedrożność plwociny i poprawiając wentylację.Tymczasem zmniejszenie plwociny łagodzi również skurcz oskrzeli spowodowany podrażnieniem oskrzeli.Do zapobiegania i leczenia astmy oskrzelowej i przewlekłego astmatycznego zapalenia oskrzeli, szczególnie u pacjentów, którzy nie tolerują stosowania β-agonistów, drżenia mięśni i tachykardii.Produkt ten można stosować w połączeniu z beta-agonistami w celu wzajemnego zwiększenia skuteczności, na przykład w połączeniu z finoterolem w celu utworzenia aerozolu (BERODU - AL) w przypadku astmy, przewlekłego zapalenia oskrzeli i rozedmy płuc.W porównaniu ze stymulantami receptorów β-adrenergicznych (np. izopropylowo epinefryną) produkt ten ma mniej skutków ubocznych ze strony układu sercowo-naczyniowego, a w porównaniu ze stymulantami receptorów β2 (np. Suquanling) produkt ten ma silniejszy wpływ regulacyjny na objętość flegmy.
Inhalacja sprayem.40 ~ 80μg raz, 2 ~ 4 razy dziennie.Podczas używania należy najpierw zdjąć zakrętkę, nałożyć krzyżyk na dyszę, odwrócić butelkę do góry nogami, umieścić osłonę w ustach, wycelować w gardło, jednocześnie zassać gaz, nacisnąć dyszę na zaworze, wdychaj płyn, wstrzymaj na chwilę oddech.Jeśli to konieczne, powtórz powyższy zatrzask raz.Aerozol: 0,025% roztwór.Tabletka: 10 mg/tabletkę.
Ciężkie zatrucie antycholinergiczne można leczyć inhibitorami cholinesterazy.
Działania niepożądane bromku ipratropium są podobne do działań niepożądanych atropiny i mogą powodować kołatanie serca, ból głowy, zawroty głowy, nerwowość, nudności, wymioty, ból żołądkowo-jelitowy, drżenie, niewyraźne widzenie, suchość w ustach, kaszel, bolesne oddawanie moczu, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i wysypkę.
Bromek ipratropium jest antagonistą muskarynowym, lekiem rozszerzającym oskrzela i solą izopropylową atropiny N.
Bromek ipratropium i formoterol połączyły się częściowo w celu ochrony płuc przed przewlekłym stanem zapalnym i powiększenia płuc, redukując liczbę neutrofili poprzez hamowanie aktywności poprzez MMP-9.Bromek ipratropium (1 nM) znacząco zwiększał zawartość bromku wapnia, zmniejszał rozpraszanie w przód i zwiększał wiązanie aneksyny V.Po leczeniu bromkiem ipratropium hemoliza wzrosła nieznacznie, ale znacząco.Bromek ipratropium powoduje samobójczą śmierć czerwonych krwinek lub eryptozę, głównie w wyniku stymulacji wapniem.
Inhalacja suchego proszku ipratropium (DPI) była skutecznym lekiem rozszerzającym oskrzela u odpoczywających koni w dawce 2400 mg/konia, z niewielkim wpływem na wielkość górnych dróg oddechowych podczas rekonwalescencji.U szczurów leczonych kadmem ipratropium znacząco osłabiało napływ miąższowych komórek zapalnych i obserwował powiązane z nimi zmiany w płucach.Ipratropium częściowo chroni płuca przed stanem zapalnym, zmniejszając naciek neutrofilów.W mięśniu gładkim tchawicy świnki morskiej ipratropium jest antagonistą hamującym związany wcześniej receptor muskarynowy nerwu przywspółczulnego płuc.Wykazano również, że ipratropium jest silnym antagonistą po związaniu z hamującymi receptorami muskarynowymi.Ipratropium zmniejsza maksymalne zmiany ciśnienia w klatce piersiowej i zwiększa podatność dynamiczną (Cdyn) w oddychaniu oddechowym (przyrostowe Pplmax) i opór płucny (RL) u koni.