130622-05-8 Ester metylowy kwasu tert-butoksykarbonylo-D-glutaminowego

Fluorochinolony charakteryzują się szerokim spektrum przeciwbakteryjnym, silnym działaniem przeciwbakteryjnym, niskimi reakcjami niepożądanymi, dobrą przepuszczalnością tkanek, wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, długimi odstępami między kolejnymi podaniami i wygodnym podawaniem.Są powszechnie stosowane w leczeniu chorób zakaźnych, takich jak zakażenia dróg oddechowych i zakażenia dróg moczowych.Strukturę fluorochinolonowych leków przeciwbakteryjnych charakteryzuje obecność fluoru w szóstej pozycji macierzystego jądra chinolonu.
Jednakże w ciągu ostatnich 10 lat, w związku z presją selekcyjną generowaną przez szerokie zastosowanie tego typu leków, wzrasta liczba szczepów lekoopornych, szczególnie w ostatnich latach oporny na chinolony Streptococcus pneumoniae wykazuje oporność krzyżową, która jest oporna na penicylinę, antybiotyki makrolidowe i antybiotyki chinolonowe.Jednocześnie stwierdzono, że niektóre fluorochinolony mogą powodować wydłużenie odstępu QTc w elektrokardiogramie, hepatotoksyczność i fototoksyczność, co ogranicza ich zastosowanie.
Aby przezwyciężyć powyższe wady fluorochinolonów, należy pilnie opracować nowe związki strukturalne o dobrym działaniu przeciwbakteryjnym, szerokim spektrum przeciwbakteryjnym i możliwie najmniejszych reakcjach niepożądanych wobec bakterii wielolekoopornych.Seria niedawno opracowanych nowych leków niezawierających fluorochinolonów (NFQ), zawierających 8-metoksyl, różni się od antybiotyków fluorochinolonowych tym, że nie zawierają fluoru w pozycji 6 macierzystego jądra chinolonu, ale nadal mają silne działanie przeciwbakteryjne in vitro.nemonoksacyna jest nowym, selektywnym inhibitorem topoizomerazy bakteryjnej NFQ.
W porównaniu z fluorochinolonami dostępnymi obecnie na rynku, Nenofloksacyna reprezentuje nową klasę leków strukturalnych.nemonokacyna (TG-873870), nowy lek chinolonowy opracowany przez firmę Procter & Gamble (P&G), wykazała znaczące działanie przeciwbakteryjne przeciwko różnym klinicznie istotnym patogenom, w tym Staphylococcus aureus i wielolekoopornemu Streptococcus pneumoniae.Wyniki eksperymentu na zakażonych myszach wykazały, że działanie antybakteryjne tego produktu było silniejsze niż większości dostępnych obecnie chinolonów.Ponadto produkt posiada doskonałe właściwości farmakokinetyczne i jest dobrze tolerowany.