67630-00-6 Ester etylowy tert-butoksykarbonylo-4-NO2-fenyloalaniny

Nidanib, to substancja chemiczna.Nazwa chemiczna 1 h - kwas indol - 6 - karboksylowy, 2, 3 - dihydro - 3 - [[[4 - (metylo [(4 - metylo - 1 - piperazyna) acetylo] amino] fenylo] amino] benzen rdzeń metylu] - 2 - tlen -, ester metylowy, (z) - Klinicznie produkt ten stosowany jest w leczeniu idiopatycznego zwłóknienia płuc (IPF).
Nidanib badał w wielu badaniach klinicznych 1529 pacjentów z idiopatycznym zwłóknieniem płuc (IPF).Przedstawione dane dotyczące bezpieczeństwa opierają się na porównaniu 1061 pacjentów otrzymujących nidanib w dawce 150 mg dwa razy na dobę i placebo w dwóch 52-tygodniowych, randomizowanych badaniach III fazy z podwójnie ślepą próbą i grupą kontrolną placebo (INPULSIS-1 i INPULSIS-2).Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem nidanib obejmowały biegunkę, nudności i wymioty, ból brzucha, utratę apetytu, utratę masy ciała i podwyższony poziom enzymów wątrobowych.Informacje dotyczące postępowania w przypadku odpowiednich działań niepożądanych znajdują się w części [Środki ostrożności].Klasyfikacja narządów systematycznych (SOC) MedDRA zawiera podsumowanie działań niepożądanych i klasyfikację częstości występowania.
Nidanib jest substratem P-gp (patrz Farmakokinetyka).W konkretnym badaniu interakcji leków, skojarzone podawanie ketokonazolu, silnego inhibitora P-gp, zwiększyło ekspozycję na nidanib do 1,61 razy w przeliczeniu na pole pod krzywą (AUC) i 1,83 razy w przeliczeniu na stężenie maksymalne (Cmax).
W badaniu interakcji leków z silnym induktorem P-gp, ryfampicyną, narażenie na nidanib zmniejszyło się do 50,3%, mierzone jako pole pod krzywą (AUC), w skojarzeniu z ryfampicyną w porównaniu z samym nidanibem.Przy maksymalnym stężeniu (Cmax) spadło do 60,3%.
Silne inhibitory P-gp (np. ketokonazol lub erytromycyna) podawane w skojarzeniu z tym produktem mogą zwiększać ekspozycję na nidanib.W takich przypadkach należy ściśle monitorować tolerancję pacjenta na nidanib.Postępowanie w przypadku działań niepożądanych może wymagać przerwania, zmniejszenia dawki lub przerwania leczenia tym produktem (patrz [Stosowanie i dawkowanie]).
Silne induktory P-gp (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i dziurawiec zwyczajny) mogą zmniejszać narażenie na nidanib.Należy rozważyć alternatywne skojarzenia bez indukcji P-gp lub z minimalną indukcją P-gp.